Только для Исследовательских Целей — Не предназначено для применения на людях или животных.

Обучение

Тесаморелин (TES-10): Аналог Рилизинг-Фактора Гормона Роста в Исследовательской Литературе

Исследовательский обзор аналога GHRH тесаморелина, его рецепторно-опосредованного механизма, а также областей исследований висцерального жира, печени и когнитивных функций, в которых он изучался.

TES-10
Весь контент на этой странице предназначен исключительно для лабораторной и академической справки. Это соединение поставляется в рамках концепции «Только для исследований» для использования в исследованиях in vitro и доклинических исследованиях квалифицированным персоналом. Ничто на этой странице не является клинической рекомендацией и не должно рассматриваться как инструкция по применению на людях или животных.

Ключевые Выводы

  • Тезаморелин — синтетический аналог гормона, высвобождающего гормон роста (GHRH), изучаемый за его способность стимулировать эндогенное, пульсирующее высвобождение гормона роста, а не вводить экзогенный GH напрямую.[1]
  • Объединённые данные исследований фазы 3 показали значительное снижение висцеральной жировой ткани (VAT) и окружности талии, сохранявшееся на протяжении 52 недель исследования.[2]
  • Отдельное рандомизированное исследование показало снижение как висцерального, так и печёночного жира в той же исследуемой популяции.[3]
  • Контролируемое исследование у пожилых людей, включая участников с лёгкими когнитивными нарушениями, показало улучшения исполнительной функции и кратковременной вербальной памяти.[4]
  • Предполагаемый механизм проходит через стимулированную GH печёночную продукцию IGF-1, с нижестоящими эффектами, изучаемыми отдельно в исследовательских моделях жировой ткани, печени и когнитивных функций.[1]

Что Это Такое

Тезаморелин — синтетический аналог гормона, высвобождающего гормон роста (GHRH), гипоталамического сигнала, запускающего высвобождение гормона роста (GH) гипофизом. В отличие от соединений, которые вводят GH напрямую, исследования тезаморелина построены вокруг стимуляции собственного пульсирующего паттерна высвобождения GH организмом, что изучается как способ сохранения нормальной регуляции по механизму обратной связи по сравнению с экзогенным введением GH.[1]

Механизм и Путь

Тезаморелин связывается с рецептором GHRH на соматотрофных клетках гипофиза, стимулируя высвобождение GH. Высвобождённый GH впоследствии стимулирует печёночную выработку инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1), и данные клинических исследований показывают, что тезаморелин повышает уровни IGF-1 относительно исходного уровня дозозависимым образом.[1] Далее GH изучается за стимуляцию липолиза посредством активации гормон-чувствительной липазы в адипоцитах, при этом сообщается, что клетки висцерального жира особенно восприимчивы из-за более высокой плотности бета-адренергических рецепторов — это предполагаемая основа специфических для висцерального жира эффектов, описанных в данных исследований.[2] Отдельно, исследование когнитивных функций показало, что вызванное тезаморелином повышение IGF-1 ассоциировалось с изменениями уровней ГАМК в мозге и других нейрометаболитов, наряду с улучшенными результатами тестов исполнительной функции.[4]

Области Исследований

  • Исследования висцеральной жировой ткани — объединённые данные исследований фазы 3 показали значительное, устойчивое снижение висцеральной жировой ткани и окружности талии на протяжении 52 недель.[2]
  • Исследования печёночного жира — рандомизированное клиническое исследование показало снижение содержания жира в печени наряду с висцеральным жиром в той же исследуемой популяции.[3]
  • Когнитивные исследования — контролируемое исследование у здоровых пожилых людей и взрослых с лёгкими когнитивными нарушениями показало улучшение исполнительной функции и кратковременной вербальной памяти после 20 недель лечения.[4]
  • Фармакологическая обзорная литература — обзорные статьи обобщают рецепторную фармакологию и историю исследований тезаморелина как аналога GHRH.[1]

Сравнительные Заметки

Тезаморелин механистически отличается от метаболических пептидов-агонистов рецепторов, представленных в других частях этого каталога, таких как R3 (ретатрутид), который действует непосредственно на рецепторы GLP-1, GIP и глюкагона. Тезаморелин же действует выше по цепи, на рецепторе GHRH, стимулируя эндогенное высвобождение GH, а не напрямую воздействуя на метаболические рецепторы — механистически отдельный исследовательский путь к конечным точкам, связанным с составом тела.

TES-10 product page →

Сертификат Анализа: На Что Обратить Внимание

Сертификат анализа для исследовательского флакона TES-10 должен содержать, как минимум: подтверждённую аминокислотную последовательность (как правило, методом масс-спектрометрии) и чистое содержание пептида. Флаконы следует хранить в лиофилизированном виде при -20°C, защищёнными от света, в соответствии с рекомендациями по обращению с остальными лиофилизированными пептидами в этом каталоге.

Источники

  1. Spooner LM, Olin JL (2012). Tesamorelin: a growth hormone-releasing factor analogue for HIV-associated lipodystrophy. Annals of Pharmacotherapy. PMID: 22298602
  2. Falutz J, Mamputu JC, Potvin D, Moyle G, Soulban G, Loughrey H, Marsolais C, Turner R, Grinspoon S (2010). Effects of tesamorelin (TH9507), a growth hormone-releasing factor analog, in human immunodeficiency virus-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two multicenter, double-blind placebo-controlled phase 3 trials with safety extension data. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. PMID: 20554713
  3. Stanley TL, Feldpausch MN, Oh J, Branch KL, Lee H, Torriani M, Grinspoon SK (2014). Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized clinical trial. JAMA. PMID: 25038357
  4. Baker LD, Barsness SM, Borson S, Merriam GR, Friedman SD, Craft S, Vitiello MV (2012). Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults: results of a controlled trial. Archives of Neurology. PMID: 22869065

Частые Вопросы

Тезаморелин — аналог GHRH, который связывается с рецептором GHRH, стимулируя эндогенное, пульсирующее высвобождение гормона роста, что, в свою очередь, стимулирует печёночную выработку IGF-1.[1]

Снижение висцеральной жировой ткани — наиболее широко изученная область, с объединёнными данными исследований фазы 3, показывающими устойчивое снижение на протяжении 52 недель.[2]

Да. Отдельное контролируемое исследование изучало тезаморелин в контексте когнитивных исследований, показав улучшение исполнительной функции и кратковременной вербальной памяти у пожилых людей.[4]

Эти два соединения действуют по разным путям: TES-10 стимулирует эндогенное высвобождение гормона роста через рецептор GHRH, тогда как R3 (ретатрутид) действует непосредственно на рецепторы GLP-1, GIP и глюкагона.

Сертификат анализа (COA) для исследовательского флакона TES-10 должен содержать подтверждённую аминокислотную последовательность и чистое содержание пептида, в соответствии со стандартом документации, используемым во всём этом каталоге.

Нет. TES-10 поставляется исключительно в рамках использования только для исследований в лабораторных и доклинических целях, и ни одно из упомянутых здесь исследований не подразумевает рекомендаций по клиническому применению вне собственных регулируемых протоколов испытаний.

Похожие Руководства

BPC-157
Обучение

BPC-157: Полное Исследовательское Руководство

Исследовательский обзор пентадекапептида желудочного происхождения BPC-157, его предполагаемых механизмов VEGFR2/ангиогенеза и рецептора гормона роста, а также областей исследований восстановления тканей, ЖКТ и неврологии, в которых он изучался.