Только для Исследовательских Целей — Не предназначено для применения на людях или животных.

Обучение

Меланотан II: Обзор Исследовательского Соединения Меланокортинового Рецептора

Исследовательский обзор синтетического циклического аналога альфа-МСГ Меланотана II, его неселективного механизма меланокортинового рецептора, а также пигментных, метаболических и рецепторно-фармакологических областей исследований, в которых он изучался.

Melanotan II
Весь контент на этой странице предназначен исключительно для лабораторной и академической справки. Это соединение поставляется в рамках концепции «Только для исследований» для использования в исследованиях in vitro и доклинических исследованиях квалифицированным персоналом. Ничто на этой странице не является клинической рекомендацией и не должно рассматриваться как инструкция по применению на людях или животных.

Ключевые Выводы

  • Мелантан II — синтетический циклический гептапептидный аналог альфа-меланоцитстимулирующего гормона (альфа-МСГ), разработанный с лактамным мостиком для большей эффективности и стабильности, чем природный гормон.[1]
  • Он действует как неселективный агонист подтипов рецепторов меланокортина MC1R, MC3R, MC4R и MC5R, а не воздействует на один рецептор.[1]
  • Предварительное клиническое исследование фазы 1 показало дозозависимые изменения пигментации кожи у людей-испытуемых.[1]
  • В исследовательских моделях на грызунах сообщается, что введение Мелантана II снижало эффекты потребления пищи и накопления жира, вызванные нейропептидом Y, не влияя при этом на подавляющие эффекты NPY на репродуктивную ось и ось гормона роста.[2]
  • Отдельно плацебо-контролируемое исследование на людях показало, что Мелантан II вызывал эрекции у мужчин с психогенной эректильной дисфункцией — исследование, которое впоследствии способствовало разработке селективного агониста MC4R бремеланотида.[3]

Что Это Такое

Мелантан II — синтетический циклический гептапептидный аналог альфа-меланоцитстимулирующего гормона (альфа-МСГ), природного пептидного гормона, участвующего в пигментации и ряде других физиологических процессов. Мелантан II сохраняет центральный участок связывания с рецептором меланокортина 4-10, общий для альфа-МСГ и адренокортикотропного гормона, но разработан с лактамным мостиком, придающим ему большую эффективность и метаболическую стабильность по сравнению с природным гормоном.[1]

Механизм и Путь

В отличие от рецептор-селективных соединений, Мелантан II изучается как неселективный агонист рецептора меланокортина, активирующий подтипы MC1R, MC3R, MC4R и MC5R, а не одну целевую мишень. Эта широкая рецепторная активность предлагается в качестве объяснения диапазона эффектов, зарегистрированных в разных областях исследований: активация MC1R связана с исследованиями пигментации, активация MC3R/MC4R — с исследованиями питания и энергетического баланса, а активация MC4R — конкретно с исследованиями сексуальной функции.[1] В исследованиях на грызунах сообщается, что внутрижелудочковое введение Мелантана II снижало стимулирующие потребление пищи и накопление жира эффекты, вызванные нейропептидом Y (NPY), не затрагивая при этом отдельные подавляющие эффекты NPY на репродуктивную ось и ось гормона роста — что указывает на путь-специфичное, а не однородное взаимодействие с сигнализацией NPY.[2]

Области Исследований

  • Исследования пигментации — предварительное клиническое исследование фазы 1 показало дозозависимое потемнение кожи у людей-испытуемых после введения Мелантана II.[1]
  • Исследования питания и энергетического баланса — исследования на грызунах показывают, что Мелантан II снижает потребление пищи, вызванное NPY, и адипогенные эффекты за счёт активации центральных рецепторов меланокортина.[2]
  • Исследования сексуальной функции — плацебо-контролируемое перекрёстное исследование у мужчин с психогенной эректильной дисфункцией показало, что Мелантан II вызывал эрекции — исследование, которое способствовало последующей разработке селективного агониста MC4R бремеланотида.[3]
  • Дерматологические и онкологические исследования — местное применение Мелантана II в исследовательских моделях клеток меланомы изучалось в связи с регуляцией пути PTEN.[4]

Сравнительные Заметки

Мелантан II механистически связан с KPV, ещё одним исследовательским соединением, производным альфа-МСГ, представленным в этом каталоге, но эти два соединения изучаются с точки зрения противоположных фармакологических свойств: Мелантан II — неселективный агонист рецептора меланокортина, изучаемый за его широкие рецептор-активирующие эффекты, тогда как KPV специально изучается за противовоспалительную активность, которая не зависит от связывания с рецептором меланокортина. Эти два соединения представляют разные исследовательские подходы к одной и той же родительской гормональной системе.

Melanotan II product page →

Сертификат Анализа: На Что Обратить Внимание

Сертификат анализа для исследовательского флакона Мелантана II должен содержать, как минимум: подтверждённую аминокислотную последовательность (как правило, методом масс-спектрометрии) и чистое содержание пептида. Флаконы следует хранить в лиофилизированном виде при -20°C, защищёнными от света, в соответствии с рекомендациями по обращению с остальными лиофилизированными пептидами в этом каталоге.

Источники

  1. Dorr RT, Lines R, Levine N, Brooks C, Xiang L, Hruby VJ, Hadley ME (1996). Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sciences. PMID: 8637402
  2. Raposinho PD, White RB, Aubert ML (2003). The melanocortin agonist Melanotan-II reduces the orexigenic and adipogenic effects of neuropeptide Y (NPY) but does not affect the NPY-driven suppressive effects on the gonadotropic and somatotropic axes in the male rat. Journal of Neuroendocrinology. PMID: 12535159
  3. Wessells H, Fuciarelli K, Hansen J, Hadley ME, Hruby VJ, Dorr R, Levine N (1998). Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. Journal of Urology. PMID: 9679884
  4. Wu JC, Tsai HE, Hsiao YH, Wu JS, Wu CS, Tai MH (2020). Topical MTII Therapy Suppresses Melanoma Through PTEN Upregulation and Cyclooxygenase II Inhibition. International Journal of Molecular Sciences. PMID: 31968661

Частые Вопросы

Мелантан II — синтетический циклический гептапептидный аналог альфа-МСГ, разработанный с лактамным мостиком для большей эффективности и стабильности, чем природный гормон.[1]

Мелантан II — неселективный агонист нескольких подтипов рецепторов меланокортина (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R), разработанный для большей эффективности и метаболической стабильности по сравнению с природным гормоном, из которого он получен.

Опубликованные исследования охватывают модели исследований пигментации, питания/энергетического баланса, сексуальной функции и дерматологии/онкологии.[1][2][3][4]

Исследования на людях эффектов Мелантана II на сексуальную функцию способствовали последующей разработке бремеланотида — более рецептор-селективного агониста MC4R, отдельно изучаемого в литературе.[3]

Сертификат анализа (COA) для исследовательского флакона Мелантана II должен содержать подтверждённую аминокислотную последовательность и чистое содержание пептида, в соответствии со стандартом документации, используемым во всём этом каталоге.

Нет. Мелантан II поставляется исключительно в рамках использования только для исследований в лабораторных и доклинических целях, и ни одно из упомянутых здесь исследований не подразумевает рекомендаций по клиническому применению.

Похожие Руководства

BPC-157
Обучение

BPC-157: Полное Исследовательское Руководство

Исследовательский обзор пентадекапептида желудочного происхождения BPC-157, его предполагаемых механизмов VEGFR2/ангиогенеза и рецептора гормона роста, а также областей исследований восстановления тканей, ЖКТ и неврологии, в которых он изучался.