Только для Исследовательских Целей — Не предназначено для применения на людях или животных.

Обучение

KPV: Обзор Исследований Противовоспалительного Трипептидного Фрагмента

Исследовательский обзор трипептида KPV, производного альфа-МСГ, его рецепторно-независимого механизма NF-κB, а также областей исследований воспалительных заболеваний кишечника и иммунной сигнализации, в которых он изучался.

KPV
Весь контент на этой странице предназначен исключительно для лабораторной и академической справки. Это соединение поставляется в рамках концепции «Только для исследований» для использования в исследованиях in vitro и доклинических исследованиях квалифицированным персоналом. Ничто на этой странице не является клинической рекомендацией и не должно рассматриваться как инструкция по применению на людях или животных.

Ключевые Выводы

  • KPV (Lys-Pro-Val) — природный трипептид, соответствующий остаткам 11-13 альфа-меланоцитстимулирующего гормона (альфа-МСГ).[1]
  • В отличие от полноразмерного альфа-МСГ, KPV не связывается с рецепторами меланокортина и не повышает внутриклеточный цАМФ, а его противовоспалительные эффекты, по сообщениям, не зависят от рецепторов.[1]
  • В исследовательских моделях кишечных эпителиальных и иммунных клеток сообщается, что KPV ингибирует активацию NF-κB, предотвращая деградацию IκBα.[2]
  • KPV транспортируется в клетки толстой кишки через пептидный транспортер PepT1, а пероральный KPV снижал тяжесть заболевания в мышиных моделях колита, индуцированного DSS и TNBS.[2]
  • Отдельное исследование на мышиной модели воспалительного заболевания кишечника показало, что лечение KPV было связано с более ранним выздоровлением, меньшей потерей веса и меньшим воспалительным инфильтратом в тканях толстой кишки.[3]

Что Это Такое

KPV — природный трипептид (лизин-пролин-валин), соответствующий C-концевому фрагменту, остаткам с 11 по 13, альфа-меланоцитстимулирующего гормона (альфа-МСГ) — нейропептида из 13 аминокислот, вырабатываемого в гипофизе и различных периферических тканях. Исследования KPV отличаются от исследований полноразмерного альфа-МСГ его заявленной рецептор-независимой активностью — KPV не связывается с рецепторами меланокортина (MC1-5R) и не повышает внутриклеточный цАМФ, как это делает альфа-МСГ, что означает, что его изучаемые противовоспалительные эффекты механистически отделены от классической гормональной сигнализации альфа-МСГ.[1]

Механизм и Путь

Наиболее часто описываемый механизм действия KPV связан с ингибированием NF-κB (ядерного фактора каппа B) — фактора транскрипции, управляющего экспрессией многих воспалительных генов. В исследовательских моделях кишечных эпителиальных и иммунных клеток сообщается, что KPV ингибирует ядерную транслокацию NF-κB, предотвращая деградацию IκBα — ингибиторного белка, который в норме удерживает NF-κB неактивным в цитоплазме.[2] Отдельная линия исследований показала, что в модели перитонита, индуцированного кристаллами, антимиграционный эффект KPV на иммунные клетки не блокировался антагонистами рецепторов меланокортина, что подтверждает предложенный рецептор-независимый механизм именно для этого фрагмента.[1] Примечательно, что KPV транспортируется в клетки кишечника через пептидный транспортер PepT1, что, по мнению исследователей, позволяет ему оставаться активным при пероральном введении — фармакокинетическое свойство, отличающее его от большинства пептидов, которые обычно требуют инъекции во избежание желудочно-кишечной деградации.[2]

Области Исследований

  • Исследования рецептор-независимой сигнализации — исследования сообщают, что противовоспалительная активность KPV сохраняется независимо от связывания с рецептором меланокортина, что отличает его механизм от полноразмерного альфа-МСГ.[1]
  • Исследования воспалительных заболеваний кишечника — пероральный KPV снижал тяжесть заболевания в мышиных моделях колита, индуцированного DSS и TNBS, при этом исследования связывают желудочно-кишечную активность с клеточным поглощением, опосредованным PepT1.[2]
  • Исследования на мышиных моделях ВЗК — отдельное исследование на мышиных моделях воспалительного заболевания кишечника показало, что лечение KPV было связано с более ранним выздоровлением, меньшей потерей веса и меньшим воспалительным инфильтратом в тканях толстой кишки.[3]
  • Иммуномодулирующая обзорная литература — обзорная литература позиционирует KPV и родственные пептиды, производные альфа-МСГ, как отдельный класс противовоспалительных и иммуномодулирующих исследовательских соединений.[4]

Сравнительные Заметки

KPV механистически отличается от других пептидов, ориентированных на восстановление, в этом каталоге. В то время как BPC-157 изучается в связи с путями восстановления тканей, связанными с VEGFR2/ангиогенезом, исследовательская основа KPV сосредоточена на ингибировании NF-κB и рецептор-независимой противовоспалительной сигнализации — отдельный механизм, актуальный для вопросов воспалительных, а не структурных исследований восстановления.

KPV product page →

Сертификат Анализа: На Что Обратить Внимание

Сертификат анализа для исследовательского флакона KPV должен содержать, как минимум: подтверждённую аминокислотную последовательность (как правило, методом масс-спектрометрии) и чистое содержание пептида. Флаконы следует хранить в лиофилизированном виде при -20°C, защищёнными от света, в соответствии с рекомендациями по обращению с остальными лиофилизированными пептидами в этом каталоге.

Источники

  1. Getting SJ, Schiöth HB, Perretti M (2003). Dissection of the anti-inflammatory effect of the core and C-terminal (KPV) alpha-melanocyte-stimulating hormone peptides. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. PMID: 12750433
  2. Dalmasso G, Charrier-Hisamuddin L, Nguyen HTT, Yan Y, Sitaraman S, Merlin D (2008). PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation. Gastroenterology. PMID: 18061177
  3. Kannengiesser K, Maaser C, Heidemann J, Luegering A, Ross M, Brzoska T, Bohm M, Luger TA, Domschke W, Kucharzik T (2008). Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflammatory Bowel Diseases. PMID: 18092346
  4. Luger TA, Brzoska T (2007). alpha-MSH related peptides: a new class of anti-inflammatory and immunomodulating drugs. Annals of the Rheumatic Diseases. PMID: 17934097

Частые Вопросы

KPV — природный трипептид, соответствующий остаткам 11-13 альфа-меланоцитстимулирующего гормона (альфа-МСГ).[1]

Нет. Исследования сообщают, что KPV не связывается с рецепторами меланокортина и не повышает внутриклеточный цАМФ, что означает, что его изучаемые противовоспалительные эффекты не зависят от рецепторов.[1]

Исследования сосредоточены на ингибировании активации NF-κB путём предотвращения деградации IκBα в моделях кишечных эпителиальных и иммунных клеток.[2]

Исследования воспалительных заболеваний кишечника — наиболее широко изучаемая область, с несколькими мышиными моделями колита, сообщающими о снижении тяжести заболевания после лечения KPV.[2][3]

Сертификат анализа (COA) для исследовательского флакона KPV должен содержать подтверждённую аминокислотную последовательность и чистое содержание пептида, в соответствии со стандартом документации, используемым во всём этом каталоге.

Нет. KPV поставляется исключительно в рамках использования только для исследований в лабораторных и доклинических целях, и ни одно из упомянутых здесь исследований не подразумевает рекомендаций по клиническому применению.

Похожие Руководства

BPC-157
Обучение

BPC-157: Полное Исследовательское Руководство

Исследовательский обзор пентадекапептида желудочного происхождения BPC-157, его предполагаемых механизмов VEGFR2/ангиогенеза и рецептора гормона роста, а также областей исследований восстановления тканей, ЖКТ и неврологии, в которых он изучался.