Samo za Istraživačku Upotrebu — Nije za humanu ili veterinarsku upotrebu.

Edukacija

Tesamorelin (TES-10): Analog Faktora koji Oslobađa Hormon Rasta u Istraživačkoj Literaturi

Istraživački pregled GHRH analoga tesamorelina, njegovog receptorski posredovanog mehanizma, i istraživačkih oblasti visceralne masti, jetre i kognicije u kojima je proučavan.

TES-10
Sav sadržaj na ovoj stranici je isključivo za laboratorijsku i akademsku referencu. Ovo jedinjenje se isporučuje u okviru Samo za Istraživačku Upotrebu za in vitro i predkliničko istraživanje od strane kvalifikovanog osoblja. Ništa na ovoj stranici nije klinička smernica, i ne treba je tumačiti kao uputstvo za upotrebu na ljudima ili životinjama.

Ključne Napomene

  • Tesamorelin je sintetički analog hormona koji oslobađa hormon rasta (GHRH), proučavan zbog svoje sposobnosti da podstakne endogeno, pulsatilno oslobađanje hormona rasta umesto direktnog uvođenja egzogenog GH.[1]
  • Objedinjeni podaci kliničkih ispitivanja faze 3 prijavili su značajna smanjenja visceralnog masnog tkiva (VAT) i obima struka, koja su se održala tokom 52 nedelje ispitivanja.[2]
  • Zasebno randomizovano ispitivanje prijavilo je smanjenje i visceralne i jetrine masti u istoj ispitivanoj populaciji.[3]
  • Kontrolisano ispitivanje kod starijih odraslih osoba, uključujući učesnike sa blagim kognitivnim oštećenjem, prijavilo je poboljšanja izvršne funkcije i kratkoročne verbalne memorije.[4]
  • Predloženi mehanizam odvija se kroz hepatičku proizvodnju IGF-1 stimulisanu GH, sa daljim efektima proučavanim odvojeno u istraživačkim modelima masnog tkiva, jetre i kognicije.[1]

Šta Je To

Tesamorelin je sintetički analog hormona koji oslobađa hormon rasta (GHRH), hipotalamičkog signala koji podstiče hipofizu da oslobodi hormon rasta (GH). Za razliku od jedinjenja koja direktno uvode GH, istraživanje tesamorelina zasnovano je na stimulisanju sopstvenog pulsatilnog obrasca oslobađanja GH kod tela, što se proučava kao način očuvanja normalne regulacije putem povratne sprege u poređenju sa egzogenom primenom GH.[1]

Mehanizam i Put

Tesamorelin se vezuje za GHRH receptor na somatotropnim ćelijama hipofize, stimulišući oslobađanje GH. Oslobođeni GH zatim stimuliše hepatičku proizvodnju insulinu sličnog faktora rasta 1 (IGF-1), a podaci kliničkih ispitivanja prijavljuju da tesamorelin povećava nivoe IGF-1 u odnosu na početnu vrednost na način zavisan od doze.[1] Dalje, GH se proučava zbog podsticanja lipolize putem aktivacije lipaze osetljive na hormone u adipocitima, pri čemu se za ćelije visceralne masti navodi da su posebno osetljive zbog veće gustine beta-adrenergičkih receptora — ovo je predložena osnova za efekte specifične za visceralnu mast prijavljene u podacima ispitivanja.[2] Odvojeno, ispitivanje kognitivnog istraživanja prijavilo je da je povećanje IGF-1 izazvano tesamorelinom povezano sa promenama nivoa moždanog GABA i drugih neurometabolita, uz poboljšane rezultate na testovima izvršne funkcije.[4]

Oblasti Istraživanja

  • Istraživanje visceralnog masnog tkiva — objedinjeni podaci kliničkih ispitivanja faze 3 prijavili su značajna, održiva smanjenja visceralnog masnog tkiva i obima struka tokom 52 nedelje.[2]
  • Istraživanje jetrine masti — randomizovano kliničko ispitivanje prijavilo je smanjenje sadržaja masti u jetri uz visceralnu mast u istoj ispitivanoj populaciji.[3]
  • Kognitivno istraživanje — kontrolisano ispitivanje kod zdravih starijih odraslih osoba i odraslih osoba sa blagim kognitivnim oštećenjem prijavilo je poboljšanu izvršnu funkciju i kratkoročnu verbalnu memoriju nakon 20 nedelja tretmana.[4]
  • Farmakološka pregledna literatura — pregledni članci sumiraju receptorsku farmakologiju i istoriju proučavanja tesamorelina kao GHRH analoga.[1]

Uporedne Napomene

Tesamorelin se mehanistički razlikuje od metaboličkih peptida agonista receptora prisutnih u ostalim delovima ovog kataloga, poput R3 (retatrutid), koji deluje direktno na GLP-1, GIP i glukagon receptore. Tesamorelin umesto toga deluje uzvodno, na GHRH receptoru, stimulišući endogeno oslobađanje GH umesto direktnog delovanja na metaboličke receptore — mehanistički odvojen istraživački put ka ishodima povezanim sa sastavom tela.

TES-10 product page →

Sertifikat o Analizi: Na Šta Obratiti Pažnju

Sertifikat o analizi za istraživačku fiolu TES-10 treba da sadrži, kao minimum: potvrđen redosled aminokiselina (obično putem masene spektrometrije) i neto sadržaj peptida. Fiole treba čuvati liofilizovane na -20°C, zaštićene od svetlosti, u skladu sa uputstvima za rukovanje ostalim liofilizovanim peptidima iz ovog kataloga.

Reference

  1. Spooner LM, Olin JL (2012). Tesamorelin: a growth hormone-releasing factor analogue for HIV-associated lipodystrophy. Annals of Pharmacotherapy. PMID: 22298602
  2. Falutz J, Mamputu JC, Potvin D, Moyle G, Soulban G, Loughrey H, Marsolais C, Turner R, Grinspoon S (2010). Effects of tesamorelin (TH9507), a growth hormone-releasing factor analog, in human immunodeficiency virus-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two multicenter, double-blind placebo-controlled phase 3 trials with safety extension data. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. PMID: 20554713
  3. Stanley TL, Feldpausch MN, Oh J, Branch KL, Lee H, Torriani M, Grinspoon SK (2014). Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized clinical trial. JAMA. PMID: 25038357
  4. Baker LD, Barsness SM, Borson S, Merriam GR, Friedman SD, Craft S, Vitiello MV (2012). Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults: results of a controlled trial. Archives of Neurology. PMID: 22869065

Česta Pitanja

Tesamorelin je GHRH analog koji se vezuje za GHRH receptor kako bi podstakao endogeno, pulsatilno oslobađanje hormona rasta, što zauzvrat stimuliše hepatičku proizvodnju IGF-1.[1]

Smanjenje visceralnog masnog tkiva je najopsežnije proučavana oblast, sa objedinjenim podacima kliničkih ispitivanja faze 3 koji prijavljuju održiva smanjenja tokom 52 nedelje.[2]

Da. Zasebno kontrolisano ispitivanje proučavalo je tesamorelin u kontekstu kognitivnog istraživanja, prijavljujući poboljšanu izvršnu funkciju i kratkoročnu verbalnu memoriju kod starijih odraslih osoba.[4]

Ova dva jedinjenja deluju na različite puteve: TES-10 stimuliše endogeno oslobađanje hormona rasta putem GHRH receptora, dok R3 (retatrutid) deluje direktno na GLP-1, GIP i glukagon receptore.

COA za istraživačku fiolu TES-10 treba da sadrži potvrđen redosled aminokiselina i neto sadržaj peptida, u skladu sa standardom dokumentacije koji se koristi u celom ovom katalogu.

Ne. TES-10 se isporučuje isključivo u okviru Samo za Istraživačku Upotrebu za laboratorijska i predklinička istraživanja, i nijedna od ovde navedenih studija ne uključuje smernice za kliničku primenu van sopstvenih regulisanih protokola ispitivanja.

Povezani Vodiči