Samo za Istraživačku Upotrebu — Nije za humanu ili veterinarsku upotrebu.

Edukacija

Melanotan II: Pregled Istraživačkog Jedinjenja Melanokortinskog Receptora

Istraživački pregled sintetičkog cikličnog analoga alfa-MSH Melanotana II, njegovog neselektivnog mehanizma melanokortinskog receptora, i pigmentnih, metaboličkih i receptorsko-farmakoloških istraživačkih oblasti u kojima je proučavan.

Melanotan II
Sav sadržaj na ovoj stranici je isključivo za laboratorijsku i akademsku referencu. Ovo jedinjenje se isporučuje u okviru Samo za Istraživačku Upotrebu za in vitro i predkliničko istraživanje od strane kvalifikovanog osoblja. Ništa na ovoj stranici nije klinička smernica, i ne treba je tumačiti kao uputstvo za upotrebu na ljudima ili životinjama.

Ključne Napomene

  • Melanotan II je sintetički ciklični heptapeptidni analog alfa-melanocit-stimulišućeg hormona (alfa-MSH), dizajniran sa laktamskim mostom za veću potentnost i stabilnost od prirodnog hormona.[1]
  • Deluje kao neselektivni agonist podtipova melanokortinskih receptora MC1R, MC3R, MC4R i MC5R, umesto da cilja jedan receptor.[1]
  • Preliminarna klinička studija faze 1 prijavila je promene pigmentacije kože zavisne od doze kod ljudskih ispitanika.[1]
  • U istraživačkim modelima na glodarima, za primenu Melanotana II je prijavljeno da smanjuje efekte hranjenja i skladištenja masti pokrenute neuropeptidom Y, bez uticaja na supresivne efekte NPY na reproduktivnu osovinu i osovinu hormona rasta.[2]
  • Odvojeno, humana studija kontrolisana placebom prijavila je da je Melanotan II izazivao erekcije kod muškaraca sa psihogenom erektilnom disfunkcijom, istraživanje koje je kasnije doprinelo razvoju selektivnog MC4R agonista bremelanotida.[3]

Šta Je To

Melanotan II je sintetički ciklični heptapeptidni analog alfa-melanocit-stimulišućeg hormona (alfa-MSH), prirodno prisutnog peptidnog hormona uključenog u pigmentaciju i nekoliko drugih fizioloških procesa. Melanotan II zadržava centralni region 4-10 za vezivanje za melanokortinski receptor koji dele alfa-MSH i adrenokortikotropni hormon, ali je dizajniran sa laktamskim mostom koji mu daje veću potentnost i metaboličku stabilnost od prirodnog hormona.[1]

Mehanizam i Put

Za razliku od jedinjenja selektivnih za receptor, Melanotan II se proučava kao neselektivni agonist melanokortinskog receptora, aktivirajući podtipove MC1R, MC3R, MC4R i MC5R umesto jednog ciljnog receptora. Ova široka receptorska aktivnost predlaže se kao objašnjenje raspona efekata prijavljenih u različitim istraživačkim oblastima: aktivacija MC1R povezana je sa istraživanjem pigmentacije, aktivacija MC3R/MC4R sa istraživanjem hranjenja i energetskog bilansa, a aktivacija MC4R konkretno sa istraživanjem seksualne funkcije.[1] U studijama na glodarima, za intracerebroventrikularnu primenu Melanotana II je prijavljeno da smanjuje efekte stimulacije hranjenja i skladištenja masti pokrenute neuropeptidom Y (NPY), dok odvojeni supresivni efekti NPY na reproduktivnu osovinu i osovinu hormona rasta ostaju nepromenjeni — što ukazuje na interakciju specifičnu za put, a ne uniformnu, sa signalizacijom NPY.[2]

Oblasti Istraživanja

  • Istraživanje pigmentacije — preliminarna klinička studija faze 1 prijavila je tamnjenje kože zavisno od doze kod ljudskih ispitanika nakon primene Melanotana II.[1]
  • Istraživanje hranjenja i energetskog bilansa — studije na glodarima prijavljuju da Melanotan II smanjuje hranjenje pokrenuto NPY i adipogene efekte putem aktivacije centralnih melanokortinskih receptora.[2]
  • Istraživanje seksualne funkcije — ukrštena studija kontrolisana placebom kod muškaraca sa psihogenom erektilnom disfunkcijom prijavila je da je Melanotan II izazivao erekcije, istraživanje koje je doprinelo kasnijem razvoju selektivnog MC4R agonista bremelanotida.[3]
  • Dermatološko i onkološko istraživanje — topikalna primena Melanotana II u istraživačkim modelima ćelija melanoma proučavana je u vezi sa regulacijom PTEN puta.[4]

Uporedne Napomene

Melanotan II je mehanistički povezan sa KPV-om, još jednim istraživačkim jedinjenjem izvedenim iz alfa-MSH u ovom katalogu, ali njih dvoje se proučavaju zbog suprotnih farmakoloških svojstava: Melanotan II je neselektivni agonist melanokortinskog receptora proučavan zbog svojih širokih efekata aktivacije receptora, dok se KPV posebno proučava zbog protivupalne aktivnosti koja je nezavisna od vezivanja za melanokortinski receptor. Njih dvoje predstavljaju različite istraživačke uglove istog roditeljskog hormonskog sistema.

Melanotan II product page →

Sertifikat o Analizi: Na Šta Obratiti Pažnju

Sertifikat o analizi za istraživačku fiolu Melanotana II treba da sadrži, kao minimum: potvrđen redosled aminokiselina (obično putem masene spektrometrije) i neto sadržaj peptida. Fiole treba čuvati liofilizovane na -20°C, zaštićene od svetlosti, u skladu sa uputstvima za rukovanje ostalim liofilizovanim peptidima iz ovog kataloga.

Reference

  1. Dorr RT, Lines R, Levine N, Brooks C, Xiang L, Hruby VJ, Hadley ME (1996). Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sciences. PMID: 8637402
  2. Raposinho PD, White RB, Aubert ML (2003). The melanocortin agonist Melanotan-II reduces the orexigenic and adipogenic effects of neuropeptide Y (NPY) but does not affect the NPY-driven suppressive effects on the gonadotropic and somatotropic axes in the male rat. Journal of Neuroendocrinology. PMID: 12535159
  3. Wessells H, Fuciarelli K, Hansen J, Hadley ME, Hruby VJ, Dorr R, Levine N (1998). Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. Journal of Urology. PMID: 9679884
  4. Wu JC, Tsai HE, Hsiao YH, Wu JS, Wu CS, Tai MH (2020). Topical MTII Therapy Suppresses Melanoma Through PTEN Upregulation and Cyclooxygenase II Inhibition. International Journal of Molecular Sciences. PMID: 31968661

Česta Pitanja

Melanotan II je sintetički ciklični heptapeptidni analog alfa-MSH, dizajniran sa laktamskim mostom za veću potentnost i stabilnost od prirodnog hormona.[1]

Melanotan II je neselektivni agonist više podtipova melanokortinskih receptora (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R), dizajniran za veću potentnost i metaboličku stabilnost od prirodnog hormona iz kog je izveden.

Objavljena istraživanja obuhvataju modele istraživanja pigmentacije, hranjenja/energetskog bilansa, seksualne funkcije i dermatologije/onkologije.[1][2][3][4]

Humana istraživanja efekata Melanotana II na seksualnu funkciju doprinela su kasnijem razvoju bremelanotida, selektivnijeg MC4R agonista koji se odvojeno proučava u literaturi.[3]

COA za istraživačku fiolu Melanotana II treba da sadrži potvrđen redosled aminokiselina i neto sadržaj peptida, u skladu sa standardom dokumentacije koji se koristi u celom ovom katalogu.

Ne. Melanotan II se isporučuje isključivo u okviru Samo za Istraživačku Upotrebu za laboratorijska i predklinička istraživanja, i nijedna od ovde navedenih studija ne uključuje smernice za kliničku primenu.

Povezani Vodiči