Retatrutid: Pregled Istraživačkog Trojnog Agonista
Strukturni i mehanistički pregled trojnog agoniste receptora GLP-1/GIP/glukagon, i metaboličkih, hepatičkih i strukturnih istraživačkih oblasti u kojima je proučavan.
Edukacija
Edukacija
Edukacija
Edukacija
KPV: Istraživački Pregled Antiinflamatornog Tripeptidnog Fragmenta
Istraživački pregled tripeptida KPV izvedenog iz alfa-MSH, njegovog receptorski nezavisnog NF-κB mehanizma, i istraživačkih oblasti inflamatorne bolesti creva i imunske signalizacije u kojima je proučavan.
Sav sadržaj na ovoj stranici je isključivo za laboratorijsku i akademsku referencu. Ovo jedinjenje se isporučuje u okviru Samo za Istraživačku Upotrebu za in vitro i predkliničko istraživanje od strane kvalifikovanog osoblja. Ništa na ovoj stranici nije klinička smernica, i ne treba je tumačiti kao uputstvo za upotrebu na ljudima ili životinjama.
Ključne Napomene
- KPV (Lys-Pro-Val) je prirodno prisutan tripeptid koji odgovara ostacima 11-13 alfa-melanocit-stimulišućeg hormona (alfa-MSH).[1]
- Za razliku od alfa-MSH pune dužine, KPV se ne vezuje za melanokortinske receptore niti povećava intracelularni cAMP, a za njegove protivupalne efekte prijavljeno je da su nezavisni od receptora.[1]
- U istraživačkim modelima crevnih epitelnih i imunih ćelija, za KPV je prijavljeno da inhibira aktivaciju NF-κB sprečavanjem degradacije IκBα.[2]
- KPV se transportuje u ćelije debelog creva putem peptidnog transportera PepT1, a oralni KPV je smanjio težinu bolesti u mišjim modelima kolitisa izazvanog DSS-om i TNBS-om.[2]
- Odvojena studija na mišjem modelu inflamatorne bolesti creva prijavila je da je tretman KPV-om povezan sa ranijim oporavkom, smanjenim gubitkom telesne mase i smanjenim inflamatornim infiltratom u tkivu debelog creva.[3]
Šta Je To
KPV je prirodno prisutan tripeptid (lizin-prolin-valin) koji odgovara C-terminalnom fragmentu, ostacima 11 do 13, alfa-melanocit-stimulišućeg hormona (alfa-MSH), neuropeptida od 13 aminokiselina koji se proizvodi u hipofizi i različitim perifernim tkivima. Istraživanje KPV-a razlikuje se od istraživanja alfa-MSH pune dužine po prijavljenoj aktivnosti nezavisnoj od receptora — KPV se ne vezuje za melanokortinske receptore (MC1-5R) niti povećava intracelularni cAMP kao što to čini alfa-MSH, što znači da su njegovi proučavani protivupalni efekti mehanistički odvojeni od klasične hormonske signalizacije alfa-MSH.[1]
Mehanizam i Put
Mehanizam koji se najviše navodi za KPV uključuje inhibiciju NF-κB (nuklearnog faktora kapa B), transkripcionog faktora koji upravlja ekspresijom mnogih inflamatornih gena. U istraživačkim modelima crevnih epitelnih i imunih ćelija, za KPV je prijavljeno da inhibira nuklearnu translokaciju NF-κB sprečavanjem degradacije IκBα, inhibitornog proteina koji normalno drži NF-κB neaktivnim u citoplazmi.[2] Odvojena linija istraživanja prijavila je da u modelu peritonitisa izazvanog kristalima, antimigratorni efekat KPV-a na imune ćelije nije bio blokiran antagonistima melanokortinskih receptora, što podržava mehanizam nezavisan od receptora predložen specifično za ovaj fragment.[1] Značajno je da se KPV transportuje u crevne ćelije putem peptidnog transportera PepT1, što, prema istraživačima, omogućava da ostane aktivan kada se primenjuje oralno — farmakokinetičko svojstvo koje se razlikuje od većine peptida, koji tipično zahtevaju injekciju kako bi se izbegla gastrointestinalna degradacija.[2]
Oblasti Istraživanja
- Istraživanje signalizacije nezavisne od receptora — studije prijavljuju da protivupalna aktivnost KPV-a opstaje nezavisno od vezivanja za melanokortinski receptor, čime se njegov mehanizam razlikuje od alfa-MSH pune dužine.[1]
- Istraživanje inflamatorne bolesti creva — oralni KPV je smanjio težinu bolesti u mišjim modelima kolitisa izazvanog DSS-om i TNBS-om, pri čemu istraživanje pripisuje gastrointestinalnu aktivnost ćelijskom preuzimanju posredovanom PepT1.[2]
- Istraživanje na mišjim modelima IBD — odvojena studija na mišjim modelima inflamatorne bolesti creva prijavila je da je tretman KPV-om povezan sa ranijim oporavkom, smanjenim gubitkom telesne mase i smanjenim inflamatornim infiltratom u tkivu debelog creva.[3]
- Imunomodulatorna pregledna literatura — pregledna literatura pozicionira KPV i srodne peptide izvedene iz alfa-MSH kao posebnu klasu protivupalnih i imunomodulatornih istraživačkih jedinjenja.[4]
Uporedne Napomene
KPV je mehanistički različit od ostalih peptida usmerenih na reparaciju u ovom katalogu. Dok se BPC-157 proučava zbog puteva reparacije tkiva povezanih sa VEGFR2/angiogenezom, istraživačka osnova KPV-a usredsređena je na inhibiciju NF-κB i protivupalnu signalizaciju nezavisnu od receptora — odvojen mehanizam relevantan za inflamatorna, a ne strukturna istraživačka pitanja reparacije.
Sertifikat o Analizi: Na Šta Obratiti Pažnju
Sertifikat o analizi za istraživačku fiolu KPV treba da sadrži, kao minimum: potvrđen redosled aminokiselina (obično putem masene spektrometrije) i neto sadržaj peptida. Fiole treba čuvati liofilizovane na -20°C, zaštićene od svetlosti, u skladu sa uputstvima za rukovanje ostalim liofilizovanim peptidima iz ovog kataloga.
Reference
- Getting SJ, Schiöth HB, Perretti M (2003). Dissection of the anti-inflammatory effect of the core and C-terminal (KPV) alpha-melanocyte-stimulating hormone peptides. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. PMID: 12750433
- Dalmasso G, Charrier-Hisamuddin L, Nguyen HTT, Yan Y, Sitaraman S, Merlin D (2008). PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation. Gastroenterology. PMID: 18061177
- Kannengiesser K, Maaser C, Heidemann J, Luegering A, Ross M, Brzoska T, Bohm M, Luger TA, Domschke W, Kucharzik T (2008). Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflammatory Bowel Diseases. PMID: 18092346
- Luger TA, Brzoska T (2007). alpha-MSH related peptides: a new class of anti-inflammatory and immunomodulating drugs. Annals of the Rheumatic Diseases. PMID: 17934097
Česta Pitanja
KPV je prirodno prisutan tripeptid koji odgovara ostacima 11-13 alfa-melanocit-stimulišućeg hormona (alfa-MSH).[1]
Ne. Istraživanje prijavljuje da se KPV ne vezuje za melanokortinske receptore niti povećava intracelularni cAMP, što znači da su njegovi proučavani protivupalni efekti nezavisni od receptora.[1]
Istraživanje je usredsređeno na inhibiciju aktivacije NF-κB sprečavanjem degradacije IκBα u modelima crevnih epitelnih i imunih ćelija.[2]
COA za istraživačku fiolu KPV treba da sadrži potvrđen redosled aminokiselina i neto sadržaj peptida, u skladu sa standardom dokumentacije koji se koristi u celom ovom katalogu.
Ne. KPV se isporučuje isključivo u okviru Samo za Istraživačku Upotrebu za laboratorijska i predklinička istraživanja, i nijedna od ovde navedenih studija ne uključuje smernice za kliničku primenu.
Povezani Vodiči
BPC-157: Kompletan Istraživački Vodič
Istraživački pregled pentadekapeptida BPC-157 poreklom iz želuca, njegovih pretpostavljenih VEGFR2/angiogenih mehanizama i mehanizma receptora hormona rasta, i istraživačkih oblasti obnavljanja tkiva, GI trakta i neurologije u kojima je proučavan.
TB-500: Istraživački Pregled Peptida koji Vezuje Aktin
Hemija, pretpostavljeni mehanizam i istraživačke oblasti — kardiološka, oftalmološka i opšte obnavljanje tkiva — u kojima se fragment Timozin Beta-4 najviše pominje u literaturi.