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Formazione

Melanotan II: Panoramica del Composto di Ricerca del Recettore della Melanocortina

Una panoramica di ricerca dell'analogo ciclico sintetico dell'alfa-MSH Melanotan II, del suo meccanismo non selettivo del recettore della melanocortina, e degli ambiti di ricerca pigmentari, metabolici e farmacologici del recettore in cui è stato studiato.

Melanotan II
Tutti i contenuti di questa pagina sono esclusivamente per riferimento di laboratorio e accademico. Questo composto è fornito nell'ambito di un quadro di Uso Esclusivo di Ricerca per indagini in vitro e precliniche da parte di personale qualificato. Nulla in questa pagina costituisce una guida clinica e non deve essere interpretato come istruzioni per l'uso su esseri umani o animali.

Punti Chiave

  • Il Melanotan II è un analogo eptapeptidico ciclico sintetico dell'ormone stimolante i melanociti alfa (alfa-MSH), progettato con un ponte lattamico per una maggiore potenza e stabilità rispetto all'ormone naturale.[1]
  • Agisce come agonista non selettivo dei sottotipi di recettori della melanocortina MC1R, MC3R, MC4R e MC5R, invece di colpire un singolo recettore.[1]
  • Uno studio clinico pilota di fase 1 ha riportato cambiamenti della pigmentazione cutanea dose-dipendenti in soggetti umani.[1]
  • In modelli di ricerca su roditori, è stato riportato che la somministrazione di Melanotan II riduceva gli effetti di alimentazione e accumulo di grasso guidati dal neuropeptide Y, senza influire sugli effetti soppressivi dell'NPY sugli assi riproduttivo e dell'ormone della crescita.[2]
  • Separatamente, uno studio sull'uomo controllato con placebo ha riportato che il Melanotan II innescava erezioni in uomini con disfunzione erettile psicogena, ricerca che ha successivamente informato lo sviluppo dell'agonista selettivo MC4R bremelanotide.[3]

Cos'è

Il Melanotan II è un analogo eptapeptidico ciclico sintetico dell'ormone stimolante i melanociti alfa (alfa-MSH), un ormone peptidico naturale coinvolto nella pigmentazione e in diversi altri processi fisiologici. Il Melanotan II conserva la regione centrale 4-10 di legame al recettore della melanocortina condivisa da alfa-MSH e ormone adrenocorticotropo, ma è progettato con un ponte lattamico che gli conferisce maggiore potenza e stabilità metabolica rispetto all'ormone naturale.[1]

Meccanismo e Via

A differenza dei composti selettivi per recettore, il Melanotan II è studiato come agonista non selettivo del recettore della melanocortina, attivando i sottotipi MC1R, MC3R, MC4R e MC5R invece di un singolo recettore bersaglio. Questa ampia attività recettoriale è proposta per spiegare la gamma di effetti riportati nei diversi ambiti di ricerca: l'attivazione di MC1R è collegata alla ricerca sulla pigmentazione, l'attivazione di MC3R/MC4R alla ricerca su alimentazione e bilancio energetico, e l'attivazione di MC4R specificamente alla ricerca sulla funzione sessuale.[1] In studi su roditori, è stato riportato che la somministrazione intracerebroventricolare di Melanotan II riduceva gli effetti stimolanti l'alimentazione e di accumulo di grasso guidati dal neuropeptide Y (NPY), lasciando inalterati gli effetti soppressivi separati dell'NPY sugli assi riproduttivo e dell'ormone della crescita — indicando un'interazione specifica per via piuttosto che uniforme con la segnalazione dell'NPY.[2]

Ambiti di Ricerca

  • Ricerca sulla pigmentazione — uno studio clinico pilota di fase 1 ha riportato un imbrunimento cutaneo dose-dipendente in soggetti umani dopo la somministrazione di Melanotan II.[1]
  • Ricerca su alimentazione e bilancio energetico — studi su roditori riportano che il Melanotan II riduce l'alimentazione guidata da NPY e gli effetti adipogenici tramite l'attivazione dei recettori centrali della melanocortina.[2]
  • Ricerca sulla funzione sessuale — uno studio incrociato controllato con placebo in uomini con disfunzione erettile psicogena ha riportato che il Melanotan II innescava erezioni, ricerca che ha informato il successivo sviluppo dell'agonista selettivo MC4R bremelanotide.[3]
  • Ricerca dermatologica e oncologica — l'applicazione topica di Melanotan II in modelli di ricerca su cellule di melanoma è stata studiata in relazione alla regolazione della via PTEN.[4]

Note Comparative

Il Melanotan II è meccanicamente correlato al KPV, un altro composto di ricerca derivato dall'alfa-MSH presente in questo catalogo, ma i due sono studiati per proprietà farmacologiche opposte: il Melanotan II è un agonista non selettivo del recettore della melanocortina studiato per i suoi ampi effetti di attivazione recettoriale, mentre il KPV è specificamente studiato per l'attività antinfiammatoria che è indipendente dal legame al recettore della melanocortina. I due rappresentano diverse angolazioni di ricerca sullo stesso sistema ormonale di origine.

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Certificato di Analisi: Cosa Cercare

Un Certificato di Analisi per un flaconcino di ricerca Melanotan II dovrebbe riportare, come minimo: sequenza aminoacidica confermata (tipicamente mediante spettrometria di massa) e contenuto netto di peptide. I flaconcini devono essere conservati liofilizzati a -20°C, protetti dalla luce, in linea con le indicazioni di gestione per gli altri peptidi liofilizzati di questo catalogo.

Riferimenti

  1. Dorr RT, Lines R, Levine N, Brooks C, Xiang L, Hruby VJ, Hadley ME (1996). Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sciences. PMID: 8637402
  2. Raposinho PD, White RB, Aubert ML (2003). The melanocortin agonist Melanotan-II reduces the orexigenic and adipogenic effects of neuropeptide Y (NPY) but does not affect the NPY-driven suppressive effects on the gonadotropic and somatotropic axes in the male rat. Journal of Neuroendocrinology. PMID: 12535159
  3. Wessells H, Fuciarelli K, Hansen J, Hadley ME, Hruby VJ, Dorr R, Levine N (1998). Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. Journal of Urology. PMID: 9679884
  4. Wu JC, Tsai HE, Hsiao YH, Wu JS, Wu CS, Tai MH (2020). Topical MTII Therapy Suppresses Melanoma Through PTEN Upregulation and Cyclooxygenase II Inhibition. International Journal of Molecular Sciences. PMID: 31968661

Domande Frequenti

Il Melanotan II è un analogo eptapeptidico ciclico sintetico dell'alfa-MSH, progettato con un ponte lattamico per una maggiore potenza e stabilità rispetto all'ormone naturale.[1]

Il Melanotan II è un agonista non selettivo di molteplici sottotipi di recettori della melanocortina (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R), progettato per maggiore potenza e stabilità metabolica rispetto all'ormone naturale da cui deriva.

La ricerca pubblicata spazia tra modelli di ricerca su pigmentazione, alimentazione/bilancio energetico, funzione sessuale e dermatologia/oncologia.[1][2][3][4]

La ricerca sull'uomo sugli effetti del Melanotan II sulla funzione sessuale ha informato il successivo sviluppo del bremelanotide, un agonista MC4R più selettivo per il recettore studiato separatamente in letteratura.[3]

Un COA per un flaconcino di ricerca Melanotan II dovrebbe riportare sequenza aminoacidica confermata e contenuto netto di peptide, in linea con lo standard di documentazione utilizzato in tutto questo catalogo.

No. Il Melanotan II è fornito esclusivamente nell'ambito di un quadro Solo per Uso di Ricerca per l'investigazione di laboratorio e preclinica, e nessuno degli studi qui citati coinvolge indicazioni di somministrazione clinica.

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