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Formazione

KPV: Panoramica di Ricerca del Frammento Tripeptidico Antinfiammatorio

Una panoramica di ricerca del tripeptide derivato dall'alfa-MSH KPV, del suo meccanismo NF-κB indipendente dal recettore, e degli ambiti di ricerca su malattia infiammatoria intestinale e segnalazione immunitaria in cui è stato studiato.

KPV
Tutti i contenuti di questa pagina sono esclusivamente per riferimento di laboratorio e accademico. Questo composto è fornito nell'ambito di un quadro di Uso Esclusivo di Ricerca per indagini in vitro e precliniche da parte di personale qualificato. Nulla in questa pagina costituisce una guida clinica e non deve essere interpretato come istruzioni per l'uso su esseri umani o animali.

Punti Chiave

  • Il KPV (Lys-Pro-Val) è un tripeptide naturale corrispondente ai residui 11-13 dell'ormone stimolante i melanociti alfa (alfa-MSH).[1]
  • A differenza dell'alfa-MSH a lunghezza intera, il KPV non si lega ai recettori della melanocortina né aumenta il cAMP intracellulare, e i suoi effetti antinfiammatori sono riportati come indipendenti dal recettore.[1]
  • In modelli di ricerca su cellule epiteliali intestinali e immunitarie, è stato riportato che il KPV inibisce l'attivazione di NF-κB prevenendo la degradazione di IκBα.[2]
  • Il KPV viene trasportato nelle cellule del colon tramite il trasportatore di peptidi PepT1, e il KPV orale ha ridotto la gravità della malattia in modelli murini di colite indotta da DSS e TNBS.[2]
  • Uno studio murino separato sulla malattia infiammatoria intestinale ha riportato che il trattamento con KPV era associato a un recupero più precoce, una minore perdita di peso e un ridotto infiltrato infiammatorio nel tessuto del colon.[3]

Cos'è

Il KPV è un tripeptide naturale (lisina-prolina-valina) corrispondente al frammento C-terminale, residui da 11 a 13, dell'ormone stimolante i melanociti alfa (alfa-MSH), un neuropeptide di 13 amminoacidi prodotto nella ghiandola pituitaria e in vari tessuti periferici. La ricerca sul KPV si distingue dalla ricerca sull'alfa-MSH a lunghezza intera per la sua riportata attività indipendente dal recettore — il KPV non si lega ai recettori della melanocortina (MC1-5R) né aumenta il cAMP intracellulare come fa l'alfa-MSH, il che significa che i suoi studiati effetti antinfiammatori sono meccanicamente separati dalla segnalazione ormonale classica dell'alfa-MSH.[1]

Meccanismo e Via

Il meccanismo più riportato per il KPV coinvolge l'inibizione di NF-κB (fattore nucleare kappa B), un fattore di trascrizione che governa l'espressione di molti geni infiammatori. In modelli di ricerca su cellule epiteliali intestinali e immunitarie, è stato riportato che il KPV inibisce la traslocazione nucleare di NF-κB prevenendo la degradazione di IκBα, la proteina inibitoria che normalmente mantiene NF-κB inattivo nel citoplasma.[2] Una linea di ricerca separata ha riportato che, in un modello di peritonite indotta da cristalli, l'effetto antimigratorio del KPV sulle cellule immunitarie non è stato bloccato da antagonisti dei recettori della melanocortina, supportando il meccanismo indipendente dal recettore proposto specificamente per questo frammento.[1] Da notare che il KPV viene trasportato nelle cellule intestinali tramite il trasportatore di peptidi PepT1, il che secondo i ricercatori gli consente di rimanere attivo quando somministrato per via orale — una proprietà farmacocinetica distinta dalla maggior parte dei peptidi, che tipicamente richiedono l'iniezione per evitare la degradazione gastrointestinale.[2]

Ambiti di Ricerca

  • Ricerca sulla segnalazione indipendente dal recettore — studi riportano che l'attività antinfiammatoria del KPV persiste indipendentemente dal legame al recettore della melanocortina, distinguendo il suo meccanismo dall'alfa-MSH a lunghezza intera.[1]
  • Ricerca sulla malattia infiammatoria intestinale — il KPV orale ha ridotto la gravità della malattia in modelli murini di colite indotta da DSS e TNBS, con ricerca che attribuisce l'attività gastrointestinale all'assorbimento cellulare mediato da PepT1.[2]
  • Ricerca su modelli murini di IBD — uno studio separato su modelli murini di malattia infiammatoria intestinale ha riportato che il trattamento con KPV era associato a un recupero più precoce, una minore perdita di peso e un ridotto infiltrato infiammatorio nel tessuto del colon.[3]
  • Letteratura di revisione immunomodulante — la letteratura di revisione posiziona il KPV e i peptidi correlati derivati dall'alfa-MSH come una classe distinta di composti di ricerca antinfiammatori e immunomodulanti.[4]

Note Comparative

Il KPV è meccanicamente distinto dagli altri peptidi focalizzati sulla riparazione presenti in questo catalogo. Mentre il BPC-157 è studiato per i percorsi di riparazione tissutale legati a VEGFR2/angiogenesi, la base di ricerca del KPV si concentra sull'inibizione di NF-κB e sulla segnalazione antinfiammatoria indipendente dal recettore — un meccanismo separato rilevante per questioni di ricerca infiammatoria piuttosto che di riparazione strutturale.

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Certificato di Analisi: Cosa Cercare

Un Certificato di Analisi per un flaconcino di ricerca KPV dovrebbe riportare, come minimo: sequenza aminoacidica confermata (tipicamente mediante spettrometria di massa) e contenuto netto di peptide. I flaconcini devono essere conservati liofilizzati a -20°C, protetti dalla luce, in linea con le indicazioni di gestione per gli altri peptidi liofilizzati di questo catalogo.

Riferimenti

  1. Getting SJ, Schiöth HB, Perretti M (2003). Dissection of the anti-inflammatory effect of the core and C-terminal (KPV) alpha-melanocyte-stimulating hormone peptides. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. PMID: 12750433
  2. Dalmasso G, Charrier-Hisamuddin L, Nguyen HTT, Yan Y, Sitaraman S, Merlin D (2008). PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation. Gastroenterology. PMID: 18061177
  3. Kannengiesser K, Maaser C, Heidemann J, Luegering A, Ross M, Brzoska T, Bohm M, Luger TA, Domschke W, Kucharzik T (2008). Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflammatory Bowel Diseases. PMID: 18092346
  4. Luger TA, Brzoska T (2007). alpha-MSH related peptides: a new class of anti-inflammatory and immunomodulating drugs. Annals of the Rheumatic Diseases. PMID: 17934097

Domande Frequenti

Il KPV è un tripeptide naturale corrispondente ai residui 11-13 dell'ormone stimolante i melanociti alfa (alfa-MSH).[1]

No. La ricerca riporta che il KPV non si lega ai recettori della melanocortina né aumenta il cAMP intracellulare, il che significa che i suoi studiati effetti antinfiammatori sono indipendenti dal recettore.[1]

La ricerca si concentra sull'inibizione dell'attivazione di NF-κB prevenendo la degradazione di IκBα in modelli di cellule epiteliali intestinali e immunitarie.[2]

La ricerca sulla malattia infiammatoria intestinale è l'ambito più ampiamente studiato, con molteplici modelli di colite nei topi che riportano una ridotta gravità della malattia dopo il trattamento con KPV.[2][3]

Un COA per un flaconcino di ricerca KPV dovrebbe riportare sequenza aminoacidica confermata e contenuto netto di peptide, in linea con lo standard di documentazione utilizzato in tutto questo catalogo.

No. Il KPV è fornito esclusivamente nell'ambito di un quadro Solo per Uso di Ricerca per l'investigazione di laboratorio e preclinica, e nessuno degli studi qui citati coinvolge indicazioni di somministrazione clinica.

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