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Éducation

Mélanotan II : Aperçu du Composé de Recherche du Récepteur de la Mélanocortine

Un aperçu de recherche de l'analogue cyclique synthétique de l'alpha-MSH Mélanotan II, de son mécanisme non sélectif du récepteur de la mélanocortine, et des domaines de recherche pigmentaires, métaboliques et pharmacologiques du récepteur où il a été étudié.

Melanotan II
Tout le contenu de cette page est réservé à un usage de référence en laboratoire et académique. Ce composé est fourni dans le cadre d'un usage de recherche uniquement pour des investigations in vitro et précliniques par du personnel qualifié. Rien sur cette page ne constitue un conseil clinique et ne doit être interprété comme des instructions d'utilisation chez l'humain ou l'animal.

Points Clés

  • Le Melanotan II est un analogue heptapeptidique cyclique synthétique de l'hormone mélanotrope alpha (alpha-MSH), conçu avec un pont lactame pour une puissance et une stabilité supérieures à celles de l'hormone naturelle.[1]
  • Il agit comme agoniste non sélectif des sous-types de récepteurs de la mélanocortine MC1R, MC3R, MC4R et MC5R, plutôt que de cibler un seul récepteur.[1]
  • Une étude clinique pilote de phase 1 a rapporté des changements de pigmentation cutanée dose-dépendants chez des sujets humains.[1]
  • Dans des modèles de recherche chez le rongeur, l'administration de Melanotan II aurait réduit les effets d'alimentation et de stockage des graisses induits par le neuropeptide Y, sans affecter les effets suppresseurs du NPY sur les axes reproducteur et de l'hormone de croissance.[2]
  • Séparément, une étude humaine contrôlée par placebo a rapporté que le Melanotan II déclenchait des érections chez des hommes atteints de dysfonction érectile psychogène, recherche qui a ensuite éclairé le développement de l'agoniste sélectif du MC4R, le bremelanotide.[3]

Qu'est-ce Que C'est

Le Melanotan II est un analogue heptapeptidique cyclique synthétique de l'hormone mélanotrope alpha (alpha-MSH), une hormone peptidique naturelle impliquée dans la pigmentation et plusieurs autres processus physiologiques. Le Melanotan II conserve la région centrale 4-10 de liaison au récepteur de la mélanocortine partagée par l'alpha-MSH et l'hormone adrénocorticotrope, mais est conçu avec un pont lactame qui lui confère une puissance et une stabilité métabolique supérieures à celles de l'hormone naturelle.[1]

Mécanisme et Voie

Contrairement aux composés sélectifs de récepteurs, le Melanotan II est étudié comme un agoniste non sélectif du récepteur de la mélanocortine, activant les sous-types MC1R, MC3R, MC4R et MC5R plutôt qu'une seule cible réceptrice. Cette large activité réceptrice est proposée pour expliquer l'éventail d'effets rapportés dans différents domaines de recherche : l'activation de MC1R est liée à la recherche sur la pigmentation, l'activation de MC3R/MC4R à la recherche sur l'alimentation et l'équilibre énergétique, et l'activation de MC4R spécifiquement à la recherche sur la fonction sexuelle.[1] Dans des études chez le rongeur, l'administration intracérébroventriculaire de Melanotan II aurait réduit les effets stimulant l'alimentation et de stockage des graisses induits par le neuropeptide Y (NPY), tout en laissant inchangés les effets suppresseurs distincts du NPY sur les axes reproducteur et de l'hormone de croissance — indiquant une interaction spécifique à la voie plutôt qu'uniforme avec la signalisation du NPY.[2]

Domaines de Recherche

  • Recherche sur la pigmentation — une étude clinique pilote de phase 1 a rapporté un assombrissement cutané dose-dépendant chez des sujets humains suite à l'administration de Melanotan II.[1]
  • Recherche sur l'alimentation et l'équilibre énergétique — des études chez le rongeur rapportent que le Melanotan II réduit l'alimentation induite par le NPY et les effets adipogènes via l'activation des récepteurs centraux de la mélanocortine.[2]
  • Recherche sur la fonction sexuelle — une étude croisée contrôlée par placebo chez des hommes atteints de dysfonction érectile psychogène a rapporté que le Melanotan II déclenchait des érections, recherche qui a éclairé le développement ultérieur de l'agoniste sélectif du MC4R, le bremelanotide.[3]
  • Recherche dermatologique et oncologique — l'application topique de Melanotan II dans des modèles de recherche sur cellules de mélanome a été étudiée en lien avec la régulation de la voie PTEN.[4]

Notes Comparatives

Le Melanotan II est mécanistiquement lié au KPV, un autre composé de recherche dérivé de l'alpha-MSH dans ce catalogue, mais les deux sont étudiés pour des propriétés pharmacologiques opposées : le Melanotan II est un agoniste non sélectif du récepteur de la mélanocortine étudié pour ses larges effets d'activation des récepteurs, tandis que le KPV est spécifiquement étudié pour une activité anti-inflammatoire qui est indépendante de la liaison au récepteur de la mélanocortine. Les deux représentent des angles de recherche différents sur le même système hormonal parent.

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Certificat d'Analyse : Que Rechercher

Un certificat d'analyse pour un flacon de recherche Melanotan II doit indiquer, au minimum : la séquence d'acides aminés confirmée (généralement par spectrométrie de masse) et la teneur nette en peptide. Les flacons doivent être conservés lyophilisés à -20°C, à l'abri de la lumière, conformément aux consignes de manipulation des autres peptides lyophilisés de ce catalogue.

Références

  1. Dorr RT, Lines R, Levine N, Brooks C, Xiang L, Hruby VJ, Hadley ME (1996). Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sciences. PMID: 8637402
  2. Raposinho PD, White RB, Aubert ML (2003). The melanocortin agonist Melanotan-II reduces the orexigenic and adipogenic effects of neuropeptide Y (NPY) but does not affect the NPY-driven suppressive effects on the gonadotropic and somatotropic axes in the male rat. Journal of Neuroendocrinology. PMID: 12535159
  3. Wessells H, Fuciarelli K, Hansen J, Hadley ME, Hruby VJ, Dorr R, Levine N (1998). Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. Journal of Urology. PMID: 9679884
  4. Wu JC, Tsai HE, Hsiao YH, Wu JS, Wu CS, Tai MH (2020). Topical MTII Therapy Suppresses Melanoma Through PTEN Upregulation and Cyclooxygenase II Inhibition. International Journal of Molecular Sciences. PMID: 31968661

Questions Fréquentes

Le Melanotan II est un analogue heptapeptidique cyclique synthétique de l'alpha-MSH, conçu avec un pont lactame pour une puissance et une stabilité supérieures à celles de l'hormone naturelle.[1]

Le Melanotan II est un agoniste non sélectif de plusieurs sous-types de récepteurs de la mélanocortine (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R), conçu pour une puissance et une stabilité métabolique supérieures à celles de l'hormone naturelle dont il est dérivé.

La recherche publiée couvre des modèles de recherche sur la pigmentation, l'alimentation/l'équilibre énergétique, la fonction sexuelle et la dermatologie/oncologie.[1][2][3][4]

La recherche humaine sur les effets du Melanotan II sur la fonction sexuelle a éclairé le développement ultérieur du bremelanotide, un agoniste du MC4R plus sélectif pour le récepteur, étudié séparément dans la littérature.[3]

Un COA pour un flacon de recherche Melanotan II doit indiquer la séquence d'acides aminés confirmée et la teneur nette en peptide, conformément à la norme de documentation utilisée dans l'ensemble de ce catalogue.

Non. Le Melanotan II est fourni strictement dans le cadre d'un usage réservé à la recherche pour l'investigation en laboratoire et préclinique, et aucune des études référencées ici n'implique de consignes d'administration clinique.

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