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Tesamorelina (TES-10): Análogo del Factor Liberador de Hormona del Crecimiento en la Literatura de Investigación
Un resumen de investigación del análogo de GHRH tesamorelina, su mecanismo mediado por receptor, y los ámbitos de investigación de grasa visceral, hepática y cognitiva en los que se ha estudiado.
Todo el contenido de esta página es únicamente para referencia académica y de laboratorio. Este compuesto se suministra bajo un marco de Solo Uso en Investigación para investigación in vitro y preclínica por parte de personal cualificado. Nada en esta página es orientación clínica, y no debe interpretarse como instrucciones de uso en humanos o animales.
Puntos Clave
La tesamorelina es un análogo sintético de la hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRH), estudiada por su capacidad de estimular la liberación endógena y pulsátil de hormona del crecimiento en lugar de introducir GH exógena directamente.[1]
Datos combinados de ensayos de fase 3 reportaron reducciones significativas en el tejido adiposo visceral (TAV) y la circunferencia de cintura sostenidas hasta las 52 semanas de estudio.[2]
Un ensayo aleatorizado independiente reportó reducciones tanto en grasa visceral como en grasa hepática en la misma población de estudio.[3]
Un ensayo controlado en adultos mayores, incluyendo participantes con deterioro cognitivo leve, reportó mejoras en la función ejecutiva y la memoria verbal a corto plazo.[4]
El mecanismo propuesto pasa por la producción hepática de IGF-1 estimulada por GH, con efectos posteriores estudiados por separado en modelos de investigación adiposos, hepáticos y cognitivos.[1]
Qué Es
La tesamorelina es un análogo sintético de la hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRH), la señal hipotalámica que activa la liberación de hormona del crecimiento (GH) por la glándula pituitaria. A diferencia de los compuestos que introducen GH directamente, la investigación de la tesamorelina se centra en estimular el propio patrón de liberación pulsátil de GH del cuerpo, lo cual se estudia como una forma de preservar la regulación normal por retroalimentación en comparación con la administración exógena de GH.[1]
Mecanismo y Vía
La tesamorelina se une al receptor de GHRH en las células somatotropas de la pituitaria, estimulando la liberación de GH. La GH liberada estimula posteriormente la producción hepática del factor de crecimiento similar a la insulina tipo 1 (IGF-1), y los datos de ensayos clínicos reportan que la tesamorelina aumenta los niveles de IGF-1 respecto al valor basal de forma dependiente de la dosis.[1] Como efecto posterior, se estudia la GH por promover la lipólisis mediante la activación de la lipasa sensible a hormonas en los adipocitos, reportándose las células grasas viscerales como particularmente sensibles debido a una mayor densidad de receptores beta-adrenérgicos — esta es la base propuesta para los efectos específicos sobre grasa visceral reportados en los datos de ensayos.[2] Por separado, un ensayo de investigación cognitiva reportó que la elevación de IGF-1 impulsada por tesamorelina se asoció con cambios en los niveles de GABA cerebral y otros neurometabolitos, junto con mejores puntuaciones en pruebas de función ejecutiva.[4]
Ámbitos de Investigación
Investigación de tejido adiposo visceral — datos combinados de ensayos de fase 3 reportaron reducciones significativas y sostenidas en tejido adiposo visceral y circunferencia de cintura hasta las 52 semanas.[2]
Investigación de grasa hepática — un ensayo clínico aleatorizado reportó reducciones en el contenido de grasa hepática junto con grasa visceral en la misma población de estudio.[3]
Investigación cognitiva — un ensayo controlado en adultos mayores sanos y adultos con deterioro cognitivo leve reportó mejor función ejecutiva y memoria verbal a corto plazo tras 20 semanas de tratamiento.[4]
Literatura de revisión farmacológica — artículos de revisión resumen la farmacología de receptores y el historial de estudio de la tesamorelina como análogo de GHRH.[1]
Notas Comparativas
La tesamorelina es mecanísticamente distinta de los péptidos metabólicos agonistas de receptor presentes en otras partes de este catálogo, como el R3 (retatrutida), que actúa directamente sobre los receptores de GLP-1, GIP y glucagón. La tesamorelina, en cambio, actúa en una etapa anterior, en el receptor de GHRH, estimulando la liberación endógena de GH en lugar de activar directamente receptores metabólicos — una vía de investigación mecanísticamente separada hacia objetivos relacionados con la composición corporal.
Un Certificado de Análisis para un vial de investigación TES-10 debe reportar, como mínimo: secuencia de aminoácidos confirmada (típicamente mediante espectrometría de masas) y contenido neto de péptido. Los viales deben almacenarse liofilizados a -20°C, protegidos de la luz, de forma consistente con las indicaciones de manejo para los demás péptidos liofilizados de este catálogo.
Referencias
Spooner LM, Olin JL (2012). Tesamorelin: a growth hormone-releasing factor analogue for HIV-associated lipodystrophy. Annals of Pharmacotherapy. PMID: 22298602
Falutz J, Mamputu JC, Potvin D, Moyle G, Soulban G, Loughrey H, Marsolais C, Turner R, Grinspoon S (2010). Effects of tesamorelin (TH9507), a growth hormone-releasing factor analog, in human immunodeficiency virus-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two multicenter, double-blind placebo-controlled phase 3 trials with safety extension data. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. PMID: 20554713
Stanley TL, Feldpausch MN, Oh J, Branch KL, Lee H, Torriani M, Grinspoon SK (2014). Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized clinical trial. JAMA. PMID: 25038357
Baker LD, Barsness SM, Borson S, Merriam GR, Friedman SD, Craft S, Vitiello MV (2012). Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment and healthy older adults: results of a controlled trial. Archives of Neurology. PMID: 22869065
Preguntas Frecuentes
La tesamorelina es un análogo de GHRH que se une al receptor de GHRH para estimular la liberación endógena y pulsátil de hormona del crecimiento, que a su vez estimula la producción hepática de IGF-1.[1]
La reducción del tejido adiposo visceral es el ámbito más extensamente estudiado, con datos combinados de ensayos de fase 3 que reportan reducciones sostenidas hasta las 52 semanas.[2]
Sí. Un ensayo controlado independiente estudió la tesamorelina en contextos de investigación cognitiva, reportando mejor función ejecutiva y memoria verbal a corto plazo en adultos mayores.[4]
Ambos actúan sobre vías diferentes: el TES-10 estimula la liberación endógena de hormona del crecimiento a través del receptor de GHRH, mientras que el R3 (retatrutida) actúa directamente sobre los receptores de GLP-1, GIP y glucagón.
Un COA para un vial de investigación TES-10 debe reportar secuencia de aminoácidos confirmada y contenido neto de péptido, de forma consistente con el estándar de documentación usado en todo este catálogo.
No. El TES-10 se suministra estrictamente bajo un marco de Solo Uso en Investigación para investigación de laboratorio y preclínica, y ninguno de los estudios aquí referenciados involucra pautas de administración clínica fuera de sus propios protocolos de ensayo regulados.