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Melanotan II: Resumen del Compuesto de Investigación del Receptor de Melanocortina

Un resumen de investigación del análogo cíclico sintético de alfa-MSH Melanotan II, su mecanismo no selectivo del receptor de melanocortina, y los ámbitos de investigación pigmentarios, metabólicos y farmacológicos de receptores en los que se ha estudiado.

Melanotan II
Todo el contenido de esta página es únicamente para referencia académica y de laboratorio. Este compuesto se suministra bajo un marco de Solo Uso en Investigación para investigación in vitro y preclínica por parte de personal cualificado. Nada en esta página es orientación clínica, y no debe interpretarse como instrucciones de uso en humanos o animales.

Puntos Clave

  • El Melanotan II es un análogo heptapeptídico cíclico sintético de la hormona estimulante de melanocitos alfa (alfa-MSH), diseñado con un puente lactámico para mayor potencia y estabilidad que la hormona natural.[1]
  • Actúa como agonista no selectivo de los subtipos de receptores de melanocortina MC1R, MC3R, MC4R y MC5R, en lugar de dirigirse a un solo receptor.[1]
  • Un estudio clínico piloto de fase 1 reportó cambios de pigmentación cutánea dependientes de la dosis en sujetos humanos.[1]
  • En modelos de investigación con roedores, se reportó que la administración de Melanotan II reducía los efectos de alimentación y almacenamiento de grasa impulsados por el neuropéptido Y, sin afectar los efectos supresores del NPY sobre los ejes reproductivo y de hormona de crecimiento.[2]
  • Por separado, un estudio en humanos controlado con placebo reportó que el Melanotan II iniciaba erecciones en hombres con disfunción eréctil psicógena, investigación que posteriormente informó el desarrollo del agonista selectivo de MC4R bremelanotide.[3]

Qué Es

El Melanotan II es un análogo heptapeptídico cíclico sintético de la hormona estimulante de melanocitos alfa (alfa-MSH), una hormona peptídica de origen natural implicada en la pigmentación y varios otros procesos fisiológicos. El Melanotan II conserva la región central de unión al receptor de melanocortina 4-10 compartida por la alfa-MSH y la hormona adrenocorticotrópica, pero está diseñado con un puente lactámico que le confiere mayor potencia y estabilidad metabólica que la hormona natural.[1]

Mecanismo y Vía

A diferencia de los compuestos selectivos de receptor, el Melanotan II se estudia como un agonista no selectivo del receptor de melanocortina, activando los subtipos MC1R, MC3R, MC4R y MC5R en lugar de un único receptor objetivo. Esta amplia actividad receptora se propone para explicar el rango de efectos reportados en diferentes ámbitos de investigación: la activación de MC1R se vincula a la investigación de pigmentación, la activación de MC3R/MC4R a la investigación de alimentación y balance energético, y la activación de MC4R específicamente a la investigación de función sexual.[1] En estudios con roedores, se reportó que la administración intracerebroventricular de Melanotan II reducía los efectos estimulantes de la alimentación y de almacenamiento de grasa impulsados por el neuropéptido Y (NPY), sin afectar los efectos supresores separados del NPY sobre los ejes reproductivo y de hormona de crecimiento — indicando una interacción específica de vía, más que uniforme, con la señalización del NPY.[2]

Ámbitos de Investigación

  • Investigación de pigmentación — un estudio clínico piloto de fase 1 reportó oscurecimiento cutáneo dependiente de la dosis en sujetos humanos tras la administración de Melanotan II.[1]
  • Investigación de alimentación y balance energético — estudios en roedores reportan que el Melanotan II reduce la alimentación impulsada por NPY y los efectos adipogénicos mediante la activación de receptores centrales de melanocortina.[2]
  • Investigación de función sexual — un estudio cruzado controlado con placebo en hombres con disfunción eréctil psicógena reportó que el Melanotan II iniciaba erecciones, investigación que informó el desarrollo posterior del agonista selectivo de MC4R bremelanotide.[3]
  • Investigación dermatológica y oncológica — la aplicación tópica de Melanotan II en modelos de investigación de células de melanoma se ha estudiado en relación con la regulación de la vía PTEN.[4]

Notas Comparativas

El Melanotan II está mecánicamente relacionado con el KPV, otro compuesto de investigación derivado de la alfa-MSH en este catálogo, pero ambos se estudian por propiedades farmacológicas opuestas: el Melanotan II es un agonista no selectivo del receptor de melanocortina estudiado por sus amplios efectos activadores del receptor, mientras que el KPV se estudia específicamente por su actividad antiinflamatoria que es independiente de la unión al receptor de melanocortina. Los dos representan diferentes ángulos de investigación sobre el mismo sistema hormonal parental.

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Certificado de Análisis: Qué Buscar

Un Certificado de Análisis para un vial de investigación Melanotan II debe reportar, como mínimo: secuencia de aminoácidos confirmada (típicamente mediante espectrometría de masas) y contenido neto de péptido. Los viales deben almacenarse liofilizados a -20°C, protegidos de la luz, de forma consistente con las indicaciones de manejo para los demás péptidos liofilizados de este catálogo.

Referencias

  1. Dorr RT, Lines R, Levine N, Brooks C, Xiang L, Hruby VJ, Hadley ME (1996). Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sciences. PMID: 8637402
  2. Raposinho PD, White RB, Aubert ML (2003). The melanocortin agonist Melanotan-II reduces the orexigenic and adipogenic effects of neuropeptide Y (NPY) but does not affect the NPY-driven suppressive effects on the gonadotropic and somatotropic axes in the male rat. Journal of Neuroendocrinology. PMID: 12535159
  3. Wessells H, Fuciarelli K, Hansen J, Hadley ME, Hruby VJ, Dorr R, Levine N (1998). Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. Journal of Urology. PMID: 9679884
  4. Wu JC, Tsai HE, Hsiao YH, Wu JS, Wu CS, Tai MH (2020). Topical MTII Therapy Suppresses Melanoma Through PTEN Upregulation and Cyclooxygenase II Inhibition. International Journal of Molecular Sciences. PMID: 31968661

Preguntas Frecuentes

El Melanotan II es un análogo heptapeptídico cíclico sintético de la alfa-MSH, diseñado con un puente lactámico para mayor potencia y estabilidad que la hormona natural.[1]

El Melanotan II es un agonista no selectivo de múltiples subtipos de receptores de melanocortina (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R), diseñado para mayor potencia y estabilidad metabólica que la hormona natural de la que deriva.

La investigación publicada abarca modelos de investigación de pigmentación, alimentación/balance energético, función sexual y dermatología/oncología.[1][2][3][4]

La investigación en humanos sobre los efectos del Melanotan II en la función sexual informó el desarrollo posterior del bremelanotide, un agonista de MC4R más selectivo de receptor estudiado por separado en la literatura.[3]

Un COA para un vial de investigación Melanotan II debe reportar secuencia de aminoácidos confirmada y contenido neto de péptido, de forma consistente con el estándar de documentación usado en todo este catálogo.

No. El Melanotan II se suministra estrictamente bajo un marco de Solo Uso en Investigación para investigación de laboratorio y preclínica, y ninguno de los estudios aquí referenciados involucra pautas de administración clínica.

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