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Melanotan II: Übersicht des Melanocortin-Rezeptor-Forschungswirkstoffs

Ein Forschungsüberblick über das synthetische zyklische Alpha-MSH-Analogon Melanotan II, seinen unselektiven Melanocortin-Rezeptor-Mechanismus, und die pigmentbezogenen, metabolischen und rezeptorpharmakologischen Forschungsbereiche, in denen es untersucht wurde.

Melanotan II
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Wichtigste Erkenntnisse

  • Melanotan II ist ein synthetisches zyklisches Heptapeptid-Analogon des alpha-Melanozyten-stimulierenden Hormons (alpha-MSH), das mit einer Lactambrücke für höhere Wirksamkeit und Stabilität als das natürliche Hormon entwickelt wurde.[1]
  • Es wirkt als nicht-selektiver Agonist an den Melanocortin-Rezeptor-Subtypen MC1R, MC3R, MC4R und MC5R, anstatt einen einzelnen Rezeptor anzusprechen.[1]
  • Eine klinische Pilotstudie der Phase 1 berichtete über dosisabhängige Hautpigmentierungsveränderungen bei menschlichen Probanden.[1]
  • In Nagetier-Forschungsmodellen wurde berichtet, dass die Verabreichung von Melanotan II die durch Neuropeptid Y angetriebenen Fütterungs- und Fettspeicherungseffekte reduzierte, ohne die unterdrückenden Effekte von NPY auf die Fortpflanzungs- und Wachstumshormonachsen zu beeinflussen.[2]
  • Separat berichtete eine placebokontrollierte Humanstudie, dass Melanotan II bei Männern mit psychogener erektiler Dysfunktion Erektionen auslöste — Forschung, die später die Entwicklung des selektiven MC4R-Agonisten Bremelanotid mitgestaltete.[3]

Was Es Ist

Melanotan II ist ein synthetisches zyklisches Heptapeptid-Analogon des alpha-Melanozyten-stimulierenden Hormons (alpha-MSH), eines natürlich vorkommenden Peptidhormons, das an der Pigmentierung und mehreren anderen physiologischen Prozessen beteiligt ist. Melanotan II behält die zentrale, von alpha-MSH und adrenocorticotropem Hormon gemeinsam genutzte Melanocortin-Rezeptor-Bindungsregion 4-10 bei, ist jedoch mit einer Lactambrücke konstruiert, die ihm eine höhere Wirksamkeit und metabolische Stabilität verleiht als dem natürlichen Hormon.[1]

Mechanismus & Signalweg

Im Gegensatz zu rezeptorselektiven Verbindungen wird Melanotan II als nicht-selektiver Melanocortin-Rezeptor-Agonist untersucht, der die Subtypen MC1R, MC3R, MC4R und MC5R aktiviert, anstatt ein einzelnes Rezeptorziel anzusprechen. Diese breite Rezeptoraktivität wird vorgeschlagen, um das Spektrum der in verschiedenen Forschungsbereichen berichteten Effekte zu erklären: MC1R-Aktivierung wird mit Pigmentierungsforschung in Verbindung gebracht, MC3R/MC4R-Aktivierung mit Fütterungs- und Energiehaushaltsforschung, und MC4R-Aktivierung speziell mit Sexualfunktionsforschung.[1] In Nagetierstudien wurde berichtet, dass die intrazerebroventrikuläre Verabreichung von Melanotan II die durch Neuropeptid Y (NPY) angetriebenen fütterungsstimulierenden und fettspeichernden Effekte reduzierte, während die separaten unterdrückenden Effekte von NPY auf die Fortpflanzungs- und Wachstumshormonachsen unbeeinflusst blieben — was auf eine pfadspezifische statt einheitliche Interaktion mit der NPY-Signalübertragung hindeutet.[2]

Forschungsbereiche

  • Pigmentierungsforschung — eine klinische Pilotstudie der Phase 1 berichtete über dosisabhängige Hautverdunkelung bei menschlichen Probanden nach Verabreichung von Melanotan II.[1]
  • Fütterungs- und Energiehaushaltsforschung — Nagetierstudien berichten, dass Melanotan II die NPY-getriebene Fütterung und adipogene Effekte durch Aktivierung zentraler Melanocortin-Rezeptoren reduziert.[2]
  • Sexualfunktionsforschung — eine placebokontrollierte Crossover-Studie bei Männern mit psychogener erektiler Dysfunktion berichtete, dass Melanotan II Erektionen auslöste — Forschung, die die spätere Entwicklung des selektiven MC4R-Agonisten Bremelanotid mitgestaltete.[3]
  • Dermatologische und onkologische Forschung — die topische Anwendung von Melanotan II in Melanomzell-Forschungsmodellen wurde im Zusammenhang mit der Regulation des PTEN-Signalwegs untersucht.[4]

Vergleichende Anmerkungen

Melanotan II ist mechanistisch mit KPV verwandt, einer weiteren von alpha-MSH abgeleiteten Forschungsverbindung in diesem Katalog, doch die beiden werden für entgegengesetzte pharmakologische Eigenschaften untersucht: Melanotan II ist ein nicht-selektiver Melanocortin-Rezeptor-Agonist, der für seine breiten rezeptoraktivierenden Effekte untersucht wird, während KPV speziell für entzündungshemmende Aktivität untersucht wird, die unabhängig von der Bindung an Melanocortin-Rezeptoren ist. Die beiden repräsentieren unterschiedliche Forschungsperspektiven auf dasselbe übergeordnete Hormonsystem.

Melanotan II product page →

Analysezertifikat: Worauf Zu Achten Ist

Ein Analysezertifikat für ein Melanotan-II-Forschungsfläschchen sollte mindestens folgendes ausweisen: bestätigte Aminosäuresequenz (typischerweise mittels Massenspektrometrie) und Nettopeptidgehalt. Fläschchen sollten lyophilisiert bei -20 °C, lichtgeschützt gelagert werden, im Einklang mit den Handhabungshinweisen für die übrigen lyophilisierten Peptide in diesem Katalog.

Referenzen

  1. Dorr RT, Lines R, Levine N, Brooks C, Xiang L, Hruby VJ, Hadley ME (1996). Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sciences. PMID: 8637402
  2. Raposinho PD, White RB, Aubert ML (2003). The melanocortin agonist Melanotan-II reduces the orexigenic and adipogenic effects of neuropeptide Y (NPY) but does not affect the NPY-driven suppressive effects on the gonadotropic and somatotropic axes in the male rat. Journal of Neuroendocrinology. PMID: 12535159
  3. Wessells H, Fuciarelli K, Hansen J, Hadley ME, Hruby VJ, Dorr R, Levine N (1998). Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. Journal of Urology. PMID: 9679884
  4. Wu JC, Tsai HE, Hsiao YH, Wu JS, Wu CS, Tai MH (2020). Topical MTII Therapy Suppresses Melanoma Through PTEN Upregulation and Cyclooxygenase II Inhibition. International Journal of Molecular Sciences. PMID: 31968661

Häufige Fragen

Melanotan II ist ein synthetisches zyklisches Heptapeptid-Analogon von alpha-MSH, das mit einer Lactambrücke für höhere Wirksamkeit und Stabilität als das natürliche Hormon entwickelt wurde.[1]

Melanotan II ist ein nicht-selektiver Agonist an mehreren Melanocortin-Rezeptor-Subtypen (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R), entwickelt für höhere Wirksamkeit und metabolische Stabilität als das natürliche Hormon, von dem es abgeleitet ist.

Veröffentlichte Forschung umfasst Modelle zur Pigmentierungs-, Fütterungs-/Energiehaushalts-, Sexualfunktions- und dermatologisch-onkologischen Forschung.[1][2][3][4]

Humanforschung zu den Effekten von Melanotan II auf die Sexualfunktion trug zur späteren Entwicklung von Bremelanotid bei, einem rezeptorselektiveren MC4R-Agonisten, der separat in der Literatur untersucht wird.[3]

Ein COA für ein Melanotan-II-Forschungsfläschchen sollte bestätigte Aminosäuresequenz und Nettopeptidgehalt ausweisen, im Einklang mit dem in diesem gesamten Katalog verwendeten Dokumentationsstandard.

Nein. Melanotan II wird ausschließlich im Rahmen von Nur für Forschungszwecke für Labor- und präklinische Untersuchungen geliefert, und keine der hier referenzierten Studien beinhaltet Hinweise zur klinischen Anwendung.

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